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Anticonceptivos Orales Omar Fabián Suárez Ramírez UNIVERSIDAD DEL TOLIMA Medicina VIII semestre 2010
Farmacología de los componentes Estrogénico: Estradiol: El más potente y mayor/ secretado por ovarios Pero se inactiva por vía oral 1938:  + grupo etinil en pos. 17 -> EE2más utilizado y 3-metil éter de EE2, mestranol. Tiene variación interindividual: = dosis tiene efectos dif.
Farmacología de los componentes Progestínico: Años 30: Síntesis de Etisterona, derivado activo oral/ de la testosterona. 1951: Remoción del carbono 19 de etisterona->  noretindrona (pasaba de androgénico a progestacional) Derivados de la 19-nortestosterona: Mínima act. Androgénica y anabólica.
Clasificación de ACO dependiendo del progestágeno 4ª generación: Drosperidona derivada de la 17 αespironolactona
2º. Grupo: Por acetilación del grupo 17 αOH de la 17 hidroxiprogesterona. Acetato de medroxiprogesterona Clasificación según dosis de Etinil – Estradiol
Clasificación según la distribución del estrógeno y el progestágeno en las tabletas: (A) MONOFÁSICAS. Cuando todas las 21 tabletas tienen igual concentración de estrógenos y gestágenos. Es la preparación que ha estado disponible en Colombia por muchos años. (B) BIFÁSICAS. La primera mitad de las 21 tabletas contienen estrógeno y baja dosis de gestágeno, el cual es incrementado en la segunda mitad de las tabletas. Con esta modificación se consiguió una mejoría en el control del ciclo. Actualmente no están disponibles. (C) TRIFÁSICAS O MULTIFÁSICAS. De reciente disponibilidad en Colombia y de amplio uso a nivel mundial en los últimos diez años. Todas las tabletas son combinadas, con el estrógeno en algunos preparados a concentración constante, las primeras 7 tienen una baja concentración de gestágeno, el cual se aumenta en las 7 siguientes y aún más en las últimas 7 tabletas del ciclo. El objetivo básico de este preparado farmacológico es alcanzar un efectiva acción anticonceptiva, suministrando a la paciente una menor carga hormonal que la aportada por las tabletas combinadas monofásicas (de concentración fija).
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
Farmacocinética – FarmacodinamiaEE2 Variaciones inter e intraindividuales Raza, peso y estado nutricional
EFICACIA DE LOS ACO Altamente efectivos con uso perfecto (consitente y correctamente)  Tasas de falla <1%, por requerir act. Diarias la tasa aumenta. ENDSProfamilia 2005: De las usuarias de ACO, 6,6% lo dejó por falla Tasa similar en estudios USA, en 6 meses 4% y 12 meses 7% Falla por mal uso más que por falla intrínseca Ef. = en 35μ como en 20μ de EE2
INDICACIONES
INDICACIONES
INDICACIONES Se deben recetar después de una consejería apropiada. Valoración médica general que no aplique restricciones de uso de acuerdo con los criterios de elegibilidad de la OMS:
CATEGORÍA 2 Edad > 40 años Fumadora < 35 años o fumadora leve > 35 años Dolores de cabeza (incluyendo jaqueca sin síntomas neurológicos focales) Condiciones Gineco/obstétricas: Lactancia (>6 meses postparto) Enfermedad de la mama (masa no Dx) Ant. de ictericia (asoc. al embarazo, a los AO o a los inyectables combinados) CA vervical o lesiones precancerosas Condiciones Cardiovasculares Afección de las válvulas cardíacas, sin complicaciones HTA moderada (< 160/100) Tromboflebitis superficial Enfermedades crónicas/otras condiciones Talasemia Anemia falciforme Diabetes sin complicaciones Enf. de la vesícula biliar actual o tratada médicamente Cirrosis leve (compensada)
CATEGORÍA 3 Fumadora excesiva (> 20 cigarrillos/día) > 35 años Condiciones Gineco/obstétricas: Lactancia (6 semanas – 6 meses postparto) < 21 días postparto (no amamantando) Ant. de CA de mama Sangrado vaginal de causa desconocida Condiciones Cardiovasculares Historia de HTA o PA 160/100 – 180/100 Hiperlipidemias conocidas Enfermedades crónicas/otras condiciones Uso de ciertos A/B o anticonvulsivantes Cirrosis aguda (descompensada) Tumores del hígado (benignos)
CATEGORÍA 4 Jaquecas con síntomas neurológicos focales Condiciones Gineco/obstétricas: Embarazo o sospecha de embarazo Lactancia (< 6 semanas postparto) CA de mama actual Condiciones Cardiovasculares HTA severa PA > 180/110 con o sin enfermedad vascular Ant. o presencia de afeccíóntromboembólica o apoplejía Ant. o presencia de isquemia o cardiopatía valvular complicada Enfermedades crónicas/otras condiciones Diabetes con ciertas complicaciones vasculares y/o más de 20 años de duración Hepatitis activa Tumores malignos del hígado
Condiciones especiales Primeras 3 semanas postparto: No deben usarse los AOC por riesgo de complicaciones tromboembólicas. Las píldoras de sólo progesterona en cualquier momento postparto si no hay lactancia. Lactancia: Los AOC pueden disminuir su producción, usar después de 6 meses de lactancia o con el destete del RN. Iniciar las píldoras de sólo progesterona después de la 6ª semana postparto como Anti/cvo.
Condiciones especiales Mujer > 35 años: Se pueden usar siempre que no hayan factores de riesgo cardiovascular (tab. HTA, DM) Cx electiva: Suspender 4 semanas antes y reiniciar 2 semanas después de inmovilización prolongada. Interacción con otros medicamentos: Con los que estimulan síntesis de enzimas hepáticas.
Condiciones especiales Sangrado vaginal anormal: Se suspenden si este es causado por patología subyacente. Patología ginecológica maligna: Puede usarlos. Si el CA se Dx cuando se están usando los ACO, estos sirven de protección. ITS: Los AOC podrían proteger contra EPI, pero en general, NO protegen contra ITS incluyendo el VIH.
Condiciones especiales Enfermedad varicosa: Se pueden usar si no hay complicaciones ni ant. De TVP. VIH/SIDA: Puede usarlos aunque podría haber interacciones medicamentosas. Falciformismo: Podría aumentar el riesgo de TVP en homocigotas, se recomienda anticoncepción inyectable. Enf. Parasitarias: Se requieren mayores estudios sobre interacciones con antiparasitarios.
RECOMENDACIONES DE USO Adquirir una rutina para disminuir olvidos. Aún cuando no tenga relaciones, no suspenda el medicamento antes de terminar el ciclo completo. Empezar un nuevo empaque: Dentro de los primeros 5 días de iniciada la menstruación (1º.). Si hay amenorrea descartar embarazo y abstenerse por 7 días o usar métodos adicionales.
RECOMENDACIONES DE USO Píldoras olvidadas: 1, puede manchar. 2 o más, pierde el efecto AC. Si olvida 1: Tomar o 1 c/12 horas o las 2 al tiempo y continuar normal Si olvida 2 o más: Tomar tan pronto note la falta y continuar y abstención o uso de condón/óvulos durante los 7 días siguientes. Si no sigue estas recomendaciones, usar AC de emergencia.
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  • 3. Farmacología de los componentes Estrogénico: Estradiol: El más potente y mayor/ secretado por ovarios Pero se inactiva por vía oral 1938: + grupo etinil en pos. 17 -> EE2más utilizado y 3-metil éter de EE2, mestranol. Tiene variación interindividual: = dosis tiene efectos dif.
  • 4. Farmacología de los componentes Progestínico: Años 30: Síntesis de Etisterona, derivado activo oral/ de la testosterona. 1951: Remoción del carbono 19 de etisterona-> noretindrona (pasaba de androgénico a progestacional) Derivados de la 19-nortestosterona: Mínima act. Androgénica y anabólica.
  • 5. Clasificación de ACO dependiendo del progestágeno 4ª generación: Drosperidona derivada de la 17 αespironolactona
  • 6. 2º. Grupo: Por acetilación del grupo 17 αOH de la 17 hidroxiprogesterona. Acetato de medroxiprogesterona Clasificación según dosis de Etinil – Estradiol
  • 7. Clasificación según la distribución del estrógeno y el progestágeno en las tabletas: (A) MONOFÁSICAS. Cuando todas las 21 tabletas tienen igual concentración de estrógenos y gestágenos. Es la preparación que ha estado disponible en Colombia por muchos años. (B) BIFÁSICAS. La primera mitad de las 21 tabletas contienen estrógeno y baja dosis de gestágeno, el cual es incrementado en la segunda mitad de las tabletas. Con esta modificación se consiguió una mejoría en el control del ciclo. Actualmente no están disponibles. (C) TRIFÁSICAS O MULTIFÁSICAS. De reciente disponibilidad en Colombia y de amplio uso a nivel mundial en los últimos diez años. Todas las tabletas son combinadas, con el estrógeno en algunos preparados a concentración constante, las primeras 7 tienen una baja concentración de gestágeno, el cual se aumenta en las 7 siguientes y aún más en las últimas 7 tabletas del ciclo. El objetivo básico de este preparado farmacológico es alcanzar un efectiva acción anticonceptiva, suministrando a la paciente una menor carga hormonal que la aportada por las tabletas combinadas monofásicas (de concentración fija).
  • 8.
  • 11. Farmacocinética – FarmacodinamiaEE2 Variaciones inter e intraindividuales Raza, peso y estado nutricional
  • 12. EFICACIA DE LOS ACO Altamente efectivos con uso perfecto (consitente y correctamente) Tasas de falla <1%, por requerir act. Diarias la tasa aumenta. ENDSProfamilia 2005: De las usuarias de ACO, 6,6% lo dejó por falla Tasa similar en estudios USA, en 6 meses 4% y 12 meses 7% Falla por mal uso más que por falla intrínseca Ef. = en 35μ como en 20μ de EE2
  • 15. INDICACIONES Se deben recetar después de una consejería apropiada. Valoración médica general que no aplique restricciones de uso de acuerdo con los criterios de elegibilidad de la OMS:
  • 16. CATEGORÍA 2 Edad > 40 años Fumadora < 35 años o fumadora leve > 35 años Dolores de cabeza (incluyendo jaqueca sin síntomas neurológicos focales) Condiciones Gineco/obstétricas: Lactancia (>6 meses postparto) Enfermedad de la mama (masa no Dx) Ant. de ictericia (asoc. al embarazo, a los AO o a los inyectables combinados) CA vervical o lesiones precancerosas Condiciones Cardiovasculares Afección de las válvulas cardíacas, sin complicaciones HTA moderada (< 160/100) Tromboflebitis superficial Enfermedades crónicas/otras condiciones Talasemia Anemia falciforme Diabetes sin complicaciones Enf. de la vesícula biliar actual o tratada médicamente Cirrosis leve (compensada)
  • 17. CATEGORÍA 3 Fumadora excesiva (> 20 cigarrillos/día) > 35 años Condiciones Gineco/obstétricas: Lactancia (6 semanas – 6 meses postparto) < 21 días postparto (no amamantando) Ant. de CA de mama Sangrado vaginal de causa desconocida Condiciones Cardiovasculares Historia de HTA o PA 160/100 – 180/100 Hiperlipidemias conocidas Enfermedades crónicas/otras condiciones Uso de ciertos A/B o anticonvulsivantes Cirrosis aguda (descompensada) Tumores del hígado (benignos)
  • 18. CATEGORÍA 4 Jaquecas con síntomas neurológicos focales Condiciones Gineco/obstétricas: Embarazo o sospecha de embarazo Lactancia (< 6 semanas postparto) CA de mama actual Condiciones Cardiovasculares HTA severa PA > 180/110 con o sin enfermedad vascular Ant. o presencia de afeccíóntromboembólica o apoplejía Ant. o presencia de isquemia o cardiopatía valvular complicada Enfermedades crónicas/otras condiciones Diabetes con ciertas complicaciones vasculares y/o más de 20 años de duración Hepatitis activa Tumores malignos del hígado
  • 19. Condiciones especiales Primeras 3 semanas postparto: No deben usarse los AOC por riesgo de complicaciones tromboembólicas. Las píldoras de sólo progesterona en cualquier momento postparto si no hay lactancia. Lactancia: Los AOC pueden disminuir su producción, usar después de 6 meses de lactancia o con el destete del RN. Iniciar las píldoras de sólo progesterona después de la 6ª semana postparto como Anti/cvo.
  • 20. Condiciones especiales Mujer > 35 años: Se pueden usar siempre que no hayan factores de riesgo cardiovascular (tab. HTA, DM) Cx electiva: Suspender 4 semanas antes y reiniciar 2 semanas después de inmovilización prolongada. Interacción con otros medicamentos: Con los que estimulan síntesis de enzimas hepáticas.
  • 21. Condiciones especiales Sangrado vaginal anormal: Se suspenden si este es causado por patología subyacente. Patología ginecológica maligna: Puede usarlos. Si el CA se Dx cuando se están usando los ACO, estos sirven de protección. ITS: Los AOC podrían proteger contra EPI, pero en general, NO protegen contra ITS incluyendo el VIH.
  • 22. Condiciones especiales Enfermedad varicosa: Se pueden usar si no hay complicaciones ni ant. De TVP. VIH/SIDA: Puede usarlos aunque podría haber interacciones medicamentosas. Falciformismo: Podría aumentar el riesgo de TVP en homocigotas, se recomienda anticoncepción inyectable. Enf. Parasitarias: Se requieren mayores estudios sobre interacciones con antiparasitarios.
  • 23. RECOMENDACIONES DE USO Adquirir una rutina para disminuir olvidos. Aún cuando no tenga relaciones, no suspenda el medicamento antes de terminar el ciclo completo. Empezar un nuevo empaque: Dentro de los primeros 5 días de iniciada la menstruación (1º.). Si hay amenorrea descartar embarazo y abstenerse por 7 días o usar métodos adicionales.
  • 24. RECOMENDACIONES DE USO Píldoras olvidadas: 1, puede manchar. 2 o más, pierde el efecto AC. Si olvida 1: Tomar o 1 c/12 horas o las 2 al tiempo y continuar normal Si olvida 2 o más: Tomar tan pronto note la falta y continuar y abstención o uso de condón/óvulos durante los 7 días siguientes. Si no sigue estas recomendaciones, usar AC de emergencia.